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最高检发布5件大数据赋能未成年人检察监督典型案例******

  中新网2月2日电 据最高人民检察院微信公众号消息,近日,最高检发布5件大数据赋能未成年人检察监督典型案例。本批案例聚焦未成年人保护工作中存在的堵点、难点问题,通过精准研判和整体治理,实现从个案办理到类案监督的转变,以大数据赋能驱动未检工作提质增效。

  该批典型案例共5件,分别是:河北省沧县检察院督促履行校车安全监管职责大数据监督案、浙江省湖州市检察院督促强制报告制度落实大数据监督案、浙江省金华市婺城区检察院督促事实无人抚养儿童监护大数据监督案、北京市检察院督促整治校园周边违规设置不适宜未成年人活动场所大数据监督案、贵州省贵阳市南明区检察院督促整治校园周边噪声污染大数据监督案。

  以上典型案例数据分析的关键点分别在于找出不同部门所掌握校车数据之间的“差异项”,找准监管盲区,通过行政公益诉讼,督促行政机关强化校车安全管理;根据强制报告制度执行的要求在诊疗系统中发现需要强制报告的案件,进一步优化强制报告制度落地的路径,推进社会综合治理;通过数据分析找出符合保障救助条件的事实无人抚养儿童,切实保障困境儿童基本生活和合法权益;通过比对位置信息,对校园周边是否存在违规设置的不适宜未成年人活动场所开展全覆盖、动态化监督;及时确定声音是否超标、噪声污染行为是否得到行政机关的有效治理,切实保护校园正常教学秩序和学生的健康成长。

  最高检第九检察厅负责人表示,2023年检察机关将继续贯彻落实党中央关于数字中国建设的重要指示精神,增强大数据战略思维,以大数据之力推进未检一体化履职和融合履职、更加主动融入其他“五大保护”,强化诉源治理,实现新时代未成年人检察工作高质量发展。

  大数据赋能未成年人检察监督典型案例

  案例一 河北省沧县人民检察院督促履行校车安全监管职责大数据监督案例

  【关键词】

  未成年人检察 大数据监督 校车安全 行政公益诉讼

  【要旨】

  检察机关针对校车事故暴露出的校车安全管理问题,加强诉源治理,通过大数据检索、数字建模比对,全面梳理县域内运营校车安全管理隐患,找准监管盲区,通过行政公益诉讼,督促行政机关强化校车安全管理,规范校车运营,保障未成年人出行安全。

  【线索发现】

  2021年11月,某幼儿园校车驾驶人无证驾驶校车,且严重超载行驶导致车辆侧翻,造成20名幼儿及1名教师受伤的严重后果,涉事司机因危险驾驶罪被立案侦查。该起事故暴露出的校车安全问题引起河北省沧州市人民检察院关注,在全市部署开展校车安全监督专项行动,切实保障学生出行安全。沧县人民检察院落实专项行动部署,对本地校车安全运营情况展开调查。经过初步调查,检察机关发现行政审批部门、教育行政部门和公安交警部门分别在校车运营的审批许可、监督管理方面负有相应职责,各自掌握了大量校车运营的相关数据信息,但由于各部门掌握的信息不同步,容易造成监管盲区。由于当地教育行政部门登记的学校在用校车达140余辆,逐一踏访调查耗时耗力且难以保障调查效果,有必要通过对各部门相关校车信息开展大数据分析,更好明确校车安全问题所在,促推监管治理。

  【数据赋能】

  检察机关通过教育行政、公安交警、行政审批等部门获取校车、司机、学生上下学乘车、运营许可等数据信息,经对这些数据信息的综合分析,筛选出从事校车运营却无校车标识牌、未按期年检的校车,无校车驾驶资格、与登记备案信息不符、未按期审验、有违法犯罪记录以及已满60周岁的校车司机。国务院《校车安全管理条例》和《河北省<校车安全管理条例>实施办法》对校车许可使用、校车驾驶人条件和校车安全管理均有明确规定,由于相关规定未能得到贯彻执行,导致教育行政部门登记的实际使用校车情况与行政审批、公安交警部门掌握的合规校车信息存在差异,数据分析的关键点在于找出不同部门所掌握校车数据之间的“差异项”,这些“差异项”是校车安全问题隐患所在,也是监管盲区的集中体现。

  【案件办理】

  经大数据比对筛查,检察机关累计筛查出37辆正使用但无标识牌校车,这些无标识牌校车中有25名驾驶人不具有校车驾驶资格;在有标识牌校车中,5辆校车实际驾驶人与登记不符、5辆校车司机将满60周岁,需要及时更换;另筛查出私自营运校车业务的大巴、面包车28辆。为确保数据比对的精准性,检察机关随机对两所幼儿园的4辆校车运营情况进行实地调查,调查结果与大数据对比筛查发现的问题相符。2022年4月,沧县人民检察院作为行政公益诉讼立案,向教育行政部门提出诉前检察建议,要求疏堵结合开展校车规范治理工作,加强日常监管,保障校车运营安全。教育行政部门联合公安部门根据检察建议内容展开联合专项治理,无校车驾驶资格司机被全部替换,驾驶人发生变动的均依法变更许可登记,4辆不合格校车被停运,20余辆私自营运校车业务的非制式车辆被查扣,两名严重超载接送学生上下学的驾驶人被以危险驾驶罪立案侦查。同时,检察机关协调各方开通校车审批许可绿色通道,为30余辆符合标准的无牌校车办理了合法手续,保障学生用车需求。

  案例二 浙江省湖州市人民检察院督促强制报告制度落实大数据监督案例

  【关键词】

  未成年人检察 大数据监督 强制报告 异常诊疗记录

  【要旨】

  检察机关聚焦强制报告制度落实,系统汇总涉未成年人异常诊疗记录、涉未成年人性侵报案及立案记录等数据,发现涉未成年人性侵害立案监督线索,通过刑事立案监督、民事监护干预形式,加大对性侵害未成年人犯罪的打击力度。同时,针对突出共性问题,启动数字化场景应用建设,优化强制报告路径,推进社会综合治理。

  【线索发现】

  王某在给女儿董某某(9周岁)洗澡时发现其下身红肿,遂将其带至浙江省湖州市某医院就诊,期间,董某某称被人欺负。医院医生询问是否已报警,王某称会自己报警。后王某丈夫董某因考虑与加害人有亲属关系,未及时报警,导致发案滞后,部分证据灭失。

  检察官在办案过程中发现该问题并非个例,强制报告制度实施以来,因报告主体等未履行强制报告义务而错失破案良机的案件时有发生,性侵未成年人案件报案率、发现率低等突出问题客观存在。2021年12月,通过大数据分析,发现近两年本地区存在大量涉未成年人异常诊疗记录,有必要在全市范围内开展专项监督,切实抓好侵害未成年人案件强制报告制度落实。

  【数据赋能】

  检察机关通过卫健部门、公安机关及医疗机构获取未成年人异常诊疗、未成年人入住旅馆、侵害未成年人治安处罚等数据信息,经对这些数据信息的综合分析,筛选出因未履行强制报告义务导致司法机关尚未掌握的侵害未成年人案件线索,监护人未及时报警、长期放任被害人在外留宿等监护干预案件线索。数据分析的关键点在于根据强制报告制度执行的要求在诊疗系统中应当强制报告的案件。通过提炼未成年人异常诊疗数据中高概率成案的信息标签,明确检察监督重点,系统挖掘制度执行存在的漏洞,为依法推进一体监督,探索强制报告自动预警系统建设提供数据支撑。

  【案件办理】

  检察机关通过大数据汇总比对,发现司法机关尚未掌握的涉未成年人异常诊疗记录,将其中涉嫌性侵犯罪线索移交公安机关。针对监护人未及时报警、长期放任被害人在外留宿等监护不当行为,制发督促监护令,监督落实监护职责。通过数据分析,联合市卫健委对强制报告执行问题突出单位进行督促整改,健全完善侵害未成年人案件医疗领域强制报告信息的常态化报告机制;启动强制报告“一键智达”应用场景建设,联合市公安、市卫健委等部门开发诊疗系统自动预警报告系统、打通部门壁垒形成闭环治理,促使制度从依靠个体自觉向程序必经的方式转变,实现集发现报告、应急处置、研判转介、帮扶干预、督察追责于一体的系统整体化落实。运行以来,自动报告线索80余条,同比上升5倍,已立案侦查侵害未成年人案件7起,联合帮扶救助8人次。

  案例三 浙江省金华市婺城区人民检察院督促事实无人抚养儿童监护大数据监督案例

  【关键词】

  未成年人检察 大数据监督 事实无人抚养儿童 监护缺失 数字化应用场景

  【要旨】

  检察机关针对事实无人抚养儿童精准发现难等突出问题,研发数字化应用场景,协同民政、公安、司法等部门加强工作衔接和信息共享,通过大数据智能分析,及时发现未纳入保障的事实无人抚养儿童,以检察建议、支持起诉等方式开展监护缺失监督,促推相关行政部门依法履行职责,切实保障困境儿童基本生活和合法权益。

  【线索发现】

  2022年5月,浙江省金华市婺城区人民检察院在办案中发现,一对夫妻均处于服刑和逮捕在押阶段,他们年仅10岁的女儿小月(化名)应当被认定为事实无人抚养儿童。但检察官上门走访发现,小月无其他近亲属,仅有小姨不定时送来生活物资。婺城区人民检察院立即协助开展资格确认和关爱帮扶工作,相关部门指定小月的小姨为临时监护人,并签订委托监护协议,将小月纳入救助保障范围,每月发放基本生活补贴,切实保障小月的基本生活。经深入调查了解,检察机关发现在加强事实无人抚养儿童保障工作中,受限于执法司法信息不共享的原因,除人工排查和自主申请外,相关部门难以及时掌握孩子父母因涉案被羁押或其他无法履行监护职责的情形。

  【数据赋能】

  检察机关会同公安机关、民政部门、司法行政部门、卫健部门、人民法院、残联等部门,对常住人口中未成年人和困境儿童、服刑人员、强制隔离戒毒人员、重残人员、失踪人员、死亡人员等数据信息进行综合分析,筛选出符合事实无人抚养儿童认定标准但尚未纳入救助的未成年人。数据分析的关键点在于通过获取未成年人信息匹配关联到潜在“应保未保”事实无人抚养儿童。通过大数据分析,加强部门协作,实现信息实时共享,打通数据壁垒,是落实《关于进一步加强事实无人抚养儿童保障工作的意见》的重要举措,也是强化未成年人监护监督的重点内容。

  【案件办理】

  婺城区人民检察院联合公安机关研发“事实无人抚养儿童智慧发现救助”数字化应用场景,通过系统智能运算,首批筛查出28条待核线索,经人工核实,确定5人因父母涉案被捕等原因符合事实无人抚养儿童的认定条件。检察机关以制发检察建议方式促推相关部门逐一按程序纳入保障,从监护状况、户籍管理、受教育情况等民事权益保障为切入开展跟进监督。其中,以民事支持起诉的形式帮助身患疾病的事实无人抚养儿童杨某甲申请法院判决指定监护人,联动多部门为其提供就医、就学等方面的关爱帮扶。

  案例四 北京市人民检察院督促整治校园周边违规设置不适宜未成年人活动场所大数据监督案例

  【关键词】

  未成年人检察 大数据监督 校园周边不适宜未成年人活动场所 行政公益诉讼

  【要旨】

  针对校园周边违法设置娱乐场所、酒吧、互联网上网服务营业场所、烟酒彩票销售点等不适宜未成年人活动场所问题,检察机关加强法律监督,消除安全隐患。通过建立大数据模型,对校园周边是否存在违规设置的不适宜未成年人活动的场所开展全覆盖、动态化监督,用科技的力量为未成年人保护法律监督赋能,营造未成年人健康成长的良好环境。

  【线索发现】

  为落实校园周边不得设置不适宜未成年人活动场所的有关法律法规,净化校园周边环境,北京市人民检察院能动履职,借助公益诉讼智能线索发现分析研判平台,建立大数据法律监督模型,按模型要求进行检索,获取校园周边娱乐场所、酒吧、互联网上网服务营业场所、烟酒彩票销售点等场所信息,并发现可能违反法律法规的线索。检察机关发挥一体化办案优势,统一部署,三级院联动,根据线索开展现场核实,并根据核实情况依法开展未成年人保护行政公益诉讼工作。

  【数据赋能】

  检察机关从工商注册信息和地图信息中收集全市各中小学校和全市范围内KTV、网吧、棋牌室、游戏厅、酒吧、迪厅、夜总会、彩票站等不适宜未成年人活动场所的位置信息,经对这些数据信息的比对、分析,筛选出校园周边违规设置不适宜未成年人活动场所的线索信息。数据分析的关键点在于比对位置信息。未成年人保护法明确规定,学校、幼儿园周边不得设置营业性娱乐场所、酒吧、互联网上网服务营业场所等不适宜未成年人活动的场所,不得设置烟、酒、彩票销售网点。《互联网上网服务营业场所管理条例》《北京市中小学校幼儿园安全管理规定(试行)》《北京市控制吸烟条例》等法规针对不同场所,对“周边”作出200米、100米等明确限定。由于相关规定未能得到贯彻执行,导致中小学校、幼儿园等校园周边仍有此类场所存在,这些场所正是未成年人保护的问题隐患所在,也是检察监督未成年人保护法律法规不折不扣落到实处的关键。

  【案件办理】

  通过公益诉讼智能线索发现分析研判平台,检察机关获取相关线索信息900余条,通过筛选发现可能违反法律法规的线索104条,分别交予对应的分院、区院办理,目前已立行政公益诉讼案件14件,整改结案8件。海淀区市场监管局多措并举,开展学校周边酒类销售主体专项整治工作,对校园周边酒类销售主体进行排查,形成动态台账,根据销售主体的不同情况进行分类管理、随机检查。对违法向未成年人售酒的食品销售者,均依法进行查处。延庆区人民检察院核实烟酒销售点线索24条,经与区市场监管局和烟草专卖局沟通,对线索涉及的商户及时进行整改。密云区文旅局收到检察建议后,对涉案接纳未成年人网吧作出行政处罚,组织网吧负责人进行法律法规培训,提高经营者保护未成年人的责任意识。

  案例五 贵州省贵阳市南明区人民检察院督促整治校园周边噪声污染大数据监督案例

  【关键词】

  未成年人检察 大数据监督 校园周边噪声污染治理 行政公益诉讼

  【要旨】

  检察机关针对校园周边噪声污染瞬时性强、取证难、治理难等问题,通过大数据建模比对,搜集、整理、分析违法信息数据,精准确定噪声源头。对校园周边噪声污染相关行政机关未依法充分履职的,发挥行政公益诉讼职能,督促有效治理,维护良好校园环境。

  【线索发现】

  2022年3月,贵州省贵阳市南明区人民检察院检察官在履行法治副校长工作职责过程中,接到某中学师生反映,该校周边凌晨时段快速公交专用车道经常有摩托车“飙车”“炸街”,周边建筑工地在午休时段也时常有打桩机轰鸣作业,严重影响师生的学习和休息,不少学生出现了失眠和焦虑问题。检察机关经过进一步调查,发现其他学校周边也存在不同程度的交通运输、建筑工地、社会生活等噪声污染。同时,检察机关发现,由于校园周边噪声污染变化大、种类多、取证难,交管、住建、环保等部门分别负有不同职能,各自掌握部分信息,对噪声污染的监管存在局限性,容易导致监管盲区,噪声污染问题难以根治。

  【数据赋能】

  检察机关通过环保、交管、住建等部门获取噪声举报、噪声值数据、道路监控抓拍、建筑工地施工备案、噪声污染行政处罚等数据信息,经对这些数据信息的综合分析,筛选出校园周边存在的噪声污染行为和噪声污染源,噪声污染违法行为未被行政机关处罚和治理的案件线索。数据分析的关键点在于及时确定声音是否超标、噪声污染行为是否得到行政机关的有效治理。根据《中华人民共和国噪声污染防治法》《贵州省环境噪声污染防治条例》《中华人民共和国声环境质量标准GB3096-2008》等规定,学校等建筑物属噪声敏感建筑物,夜间噪声不得超过45分贝,昼间噪声不得超过55分贝,机动车消声器和喇叭必须符合国家规定。由于相关规定未能得到有效贯彻执行,同时校园周边环境噪声污染源分散多发,噪声污染问题的精确“捕捉”和督促治理,是发挥检察职能维护未成年人良好校园成长环境的重点内容。

  【案件办理】

  经大数据比对和筛选,检察机关累计识别出参与道路“飙车”“炸街”人员59人(其中未成年人15人),确定建筑工地噪声污染18处,社会生活噪声污染50处。2022年4月,检察机关将校园周边噪声污染治理问题依法以行政公益诉讼案件立案,就交通运输噪声问题依法向交管部门发出诉前检察建议。检察机关联动交管、住建、公安、市场监管、环保、城市综合执法、教育等职能部门制定了《还“静”于校 校园周边噪声专项整治活动方案》,开展了校园周边噪声污染专项整治,各职能部门整治辖区校园周边噪声污染26处,整治“飙车”“炸街”团伙7批共计59人,扣押摩托车11辆,勒令整改摩托车40辆,协调妇联、团委等对“飙车”“炸街”的15名未成年人及家庭进行法治教育和家庭教育。加强与学校的联动互动,开展交通安全普法教育25场,联动解决了久治未绝的摩托车“飙车”“炸街”问题,辖区校园周边声环境质量得到有效改善,切实保护了校园正常教学秩序和学生的健康成长。

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诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?******

  相比起今年诺贝尔生理学或医学奖、物理学奖的高冷,今年诺贝尔化学奖其实是相当接地气了。

  你或身边人正在用的某些药物,很有可能就来自他们的贡献。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  2022 年诺贝尔化学奖因「点击化学和生物正交化学」而共同授予美国化学家卡罗琳·贝尔托西、丹麦化学家莫滕·梅尔达、美国化学家巴里·夏普莱斯(第5位两次获得诺贝尔奖的科学家)。

  一、夏普莱斯:两次获得诺贝尔化学奖

  2001年,巴里·夏普莱斯因为「手性催化氧化反应[1] [2] [3]」获得诺贝尔化学奖,对药物合成(以及香料等领域)做出了巨大贡献。

  今年,他第二次获奖的「点击化学」,同样与药物合成有关。

  1998年,已经是手性催化领军人物的夏普莱斯,发现了传统生物药物合成的一个弊端。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  过去200年,人们主要在自然界植物、动物,以及微生物中能寻找能发挥药物作用的成分,然后尽可能地人工构建相同分子,以用作药物。

  虽然相关药物的工业化,让现代医学取得了巨大的成功。然而随着所需分子越来越复杂,人工构建的难度也在指数级地上升。

  虽然有的化学家,的确能够在实验室构造出令人惊叹的分子,但要实现工业化几乎不可能。

  有机催化是一个复杂的过程,涉及到诸多的步骤。

  任何一个步骤都可能产生或多或少的副产品。在实验过程中,必须不断耗费成本去去除这些副产品。

  不仅成本高,这还是一个极其费时的过程,甚至最后可能还得不到理想的产物。

  为了解决这些问题,夏普莱斯凭借过人智慧,提出了「点击化学(Click chemistry)」的概念[4]。

  点击化学的确定也并非一蹴而就的,经过三年的沉淀,到了2001年,获得诺奖的这一年,夏普莱斯团队才完善了「点击化学」。

  点击化学又被称为“链接化学”,实质上是通过链接各种小分子,来合成复杂的大分子。

  夏普莱斯之所以有这样的构想,其实也是来自大自然的启发。

  大自然就像一个有着神奇能力的化学家,它通过少数的单体小构件,合成丰富多样的复杂化合物。

  大自然创造分子的多样性是远远超过人类的,她总是会用一些精巧的催化剂,利用复杂的反应完成合成过程,人类的技术比起来,实在是太粗糙简单了。

  大自然的一些催化过程,人类几乎是不可能完成的。

  一些药物研发,到了最后却破产了,恰恰是卡在了大自然设下的巨大陷阱中。

   夏普莱斯不禁在想,既然大自然创造的难度,人类无法逾越,为什么不还给大自然,我们跳过这个步骤呢?

  大自然有的是不需要从头构建C-C键,以及不需要重组起始材料和中间体。

  在对大型化合物做加法时,这些C-C键的构建可能十分困难。但直接用大自然现有的,找到一个办法把它们拼接起来,同样可以构建复杂的化合物。

  其实这种方法,就像搭积木或搭乐高一样,先组装好固定的模块(甚至点击化学可能不需要自己组装模块,直接用大自然现成的),然后再想一个方法把模块拼接起来。

  诺贝尔平台给三位化学家的配图,可谓是形象生动[5] [6]:

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  夏普莱斯从碳-杂原子键上获得启发,构想出了碳-杂原子键(C-X-C)为基础的合成方法。

  他的最终目标,是开发一套能不断扩展的模块,这些模块具有高选择性,在小型和大型应用中都能稳定可靠地工作。

  「点击化学」的工作,建立在严格的实验标准上:

  反应必须是模块化,应用范围广泛

  具有非常高的产量

  仅生成无害的副产品

  反应有很强的立体选择性

  反应条件简单(理想情况下,应该对氧气和水不敏感)

  原料和试剂易于获得

  不使用溶剂或在良性溶剂中进行(最好是水),且容易移除

  可简单分离,或者使用结晶或蒸馏等非色谱方法,且产物在生理条件下稳定

  反应需高热力学驱动力(>84kJ/mol)

  符合原子经济

  夏尔普莱斯总结归纳了大量碳-杂原子,并在2002年的一篇论文[7]中指出,叠氮化物和炔烃之间的铜催化反应是能在水中进行的可靠反应,化学家可以利用这个反应,轻松地连接不同的分子。

  他认为这个反应的潜力是巨大的,可在医药领域发挥巨大作用。

  二、梅尔达尔:筛选可用药物

  夏尔普莱斯的直觉是多么地敏锐,在他发表这篇论文的这一年,另外一位化学家在这方面有了关键性的发现。

  他就是莫滕·梅尔达尔。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  梅尔达尔在叠氮化物和炔烃反应的研究发现之前,其实与“点击化学”并没有直接的联系。他反而是一个在“传统”药物研发上,走得很深的一位科学家。

  为了寻找潜在药物及相关方法,他构建了巨大的分子库,囊括了数十万种不同的化合物。

  他日积月累地不断筛选,意图筛选出可用的药物。

  在一次利用铜离子催化炔与酰基卤化物反应时,发生了意外,炔与酰基卤化物分子的错误端(叠氮)发生了反应,成了一个环状结构——三唑。

  三唑是各类药品、染料,以及农业化学品关键成分的化学构件。过去的研发,生产三唑的过程中,总是会产生大量的副产品。而这个意外过程,在铜离子的控制下,竟然没有副产品产生。

  2002年,梅尔达尔发表了相关论文。

  夏尔普莱斯和梅尔达尔也正式在“点击化学”领域交汇,并促使铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应(Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition),成为了医药生物领域应用最为广泛的点击化学反应。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  三、贝尔托齐西:把点击化学运用在人体内

  不过,把点击化学进一步升华的却是美国科学家——卡罗琳·贝尔托西。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  虽然诺奖三人平分,但不难发现,卡罗琳·贝尔托西排在首位,在“点击化学”构图中,她也在C位。

  诺贝尔化学奖颁奖时,也提到,她把点击化学带到了一个新的维度。

  她解决了一个十分关键的问题,把“点击化学”运用到人体之内,这个运用也完全超出创始人夏尔普莱斯意料之外的。

  这便是所谓的生物正交反应,即活细胞化学修饰,在生物体内不干扰自身生化反应而进行的化学反应。

  卡罗琳·贝尔托西打开生物正交反应这扇大门,其实最开始也和“点击化学”无关。

  20世纪90年代,随着分子生物学的爆发式发展,基因和蛋白质地图的绘制正在全球范围内如火如荼地进行。

  然而位于蛋白质和细胞表面,发挥着重要作用的聚糖,在当时却没有工具用来分析。

  当时,卡罗琳·贝尔托西意图绘制一种能将免疫细胞吸引到淋巴结的聚糖图谱,但仅仅为了掌握多聚糖的功能就用了整整四年的时间。

  后来,受到一位德国科学家的启发,她打算在聚糖上面添加可识别的化学手柄来识别它们的结构。

  由于要在人体中反应且不影响人体,所以这种手柄必须对所有的东西都不敏感,不与细胞内的任何其他物质发生反应。

  经过翻阅大量文献,卡罗琳·贝尔托西最终找到了最佳的化学手柄。

  巧合是,这个最佳化学手柄,正是一种叠氮化物,点击化学的灵魂。通过叠氮化物把荧光物质与细胞聚糖结合起来,便可以很好地分析聚糖的结构。

  虽然贝尔托西的研究成果已经是划时代的,但她依旧不满意,因为叠氮化物的反应速度很不够理想。

  就在这时,她注意到了巴里·夏普莱斯和莫滕·梅尔达尔的点击化学反应。

  她发现铜离子可以加快荧光物质的结合速度,但铜离子对生物体却有很大毒性,她必须想到一个没有铜离子参与,还能加快反应速度的方式。

  大量翻阅文献后,贝尔托西惊讶地发现,早在1961年,就有研究发现当炔被强迫形成一个环状化学结构后,与叠氮化物便会以爆炸式地进行反应。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  2004年,她正式确立无铜点击化学反应(又被称为应变促进叠氮-炔化物环加成),由此成为点击化学的重大里程碑事件。

诺奖问答| 2022 年诺贝尔化学奖授予点击化学和生物正交化学,有哪些信息值得关注?

  贝尔托西不仅绘制了相应的细胞聚糖图谱,更是运用到了肿瘤领域。

  在肿瘤的表面会形成聚糖,从而可以保护肿瘤不受免疫系统的伤害。贝尔托西团队利用生物正交反应,发明了一种专门针对肿瘤聚糖的药物。这种药物进入人体后,会靶向破坏肿瘤聚糖,从而激活人体免疫保护。

  目前该药物正在晚期癌症病人身上进行临床试验。

  不难发现,虽然「点击化学」和「生物正交化学」的翻译,看起来很晦涩难懂,但其实背后是很朴素的原理。一个是如同卡扣般的拼接,一个是可以直接在人体内的运用。

「  点击化学」和「生物正交化学」都还是一个很年轻的领域,或许对人类未来还有更加深远的影响。(宋云江)

  参考

  https://www.nobelprize.org/prizes/chemistry/2001/press-release/

  Pfenninger, A. Asymmetric Epoxidation of Allylic Alcohols: The Sharpless Epoxidation[J]. Synthesis, 1986, 1986(02):89-116.

  Rao A S . Addition Reactions with Formation of Carbon–Oxygen Bonds: (i) General Methods of Epoxidation - ScienceDirect[J]. Comprehensive Organic Synthesis, 1991, 7:357-387.

  Kolb HC, Finn MG, Sharpless KB. Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions. Angew Chem Int Ed Engl. 2001 Jun 1;40(11):2004-2021.

  https://www.nobelprize.org/uploads/2022/10/popular-chemistryprize2022.pdf

  https://www.nobelprize.org/uploads/2022/10/advanced-chemistryprize2022.pdf

  Demko ZP, Sharpless KB. A click chemistry approach to tetrazoles by Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition: synthesis of 5-acyltetrazoles from azides and acyl cyanides. Angew Chem Int Ed Engl. 2002 Jun 17;41(12):2113-6. PMID: 19746613.

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